Гликопептидные антибиотики детям инструкция по применению

Содержание

Краткие характеристики групп антибиотиков

Гликопептидные антибиотики детям инструкция по применению

Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом.

Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов.

В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.

Постепенно фармацевтические компании синтезировали и начали выпускать цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны, тетрациклины, левомицетин, нитрофураны, аминогликозиды, карбапенемы и другие антибиотики.

Антибиотики и их классификация

Основной фармакологической классификации антибактериальных препаратов является разделение за действием на микроорганизмы. За этой характеристикой различают две группы антибиотиков:

  • бактерицидные — лекарственные средства вызывают гибель и лизис микроорганизмов. Это действие обусловлено способностью антибиотиков ингибировать синтез мембран или подавлять продукцию компонентов ДНК. Данным свойством владеют пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды и фосфомицин.
  • бактериостатические — антибиотики способны угнетать синтез белков микробными клетками, что делает невозможным их размножение. Как результат, ограничивается дальнейшее развитие патологического процесса. Это действие характерно для тетрациклинов, макролидов, аминогликозидов, линкозаминов и аминогликозидов.

За спектром действия различают также две группы антибиотиков:

  • с широким — препарат можно использовать для лечения патологий, вызванных большим числом микроорганизмов;
  • с узким — медикамент влияет на отдельные штаммы и виды бактерий.

Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:

  • природные — получают из живых организмов;
  • полусинтетические антибиотики являются модифицированными молекулами природных аналогов;
  • синтетические — их производят полностью искусственно в специализированных лабораториях.

Описание различных групп антибиотиков

Пенициллины

Исторически первая группа антибактериальных препаратов. Имеет бактерицидный эффект на широкий спектр микроорганизмов. Пенициллины различают следующих групп:

  • природные пенициллины (синтезируются в нормальных условиях грибами) — бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;
  • полусинтетические пенициллины, которые имеют большую стойкость против пенициллиназ, что значительно расширяет их спектр действия — медикаменты оксациллина, метициллина;
  • с расширенным действием — препараты амоксициллина, ампициллина;
  • пенициллины с широким действием на микроорганизмы — медикаменты мезлоциллина, азлоциллина.

Чтобы уменьшить резистентность бактерий и увеличить шанс успеха антибиотикотерапии, к пенициллинам активно добавляют ингибиторы пенициллиназ — клавулановую кислоту, тазобактам и сульбактам. Так появились препараты «Аугментин», «Тазоцим», «Тазробида» и другие.

Применяют данные медикаменты при инфекциях дыхательной (бронхите, синусите, пневмониях, фарингите, ларингите), мочеполовой (цистите, уретрите, простатите, гонорее), пищеварительной (холецистите, дизентерии) систем, сифилисе и поражениях кожи. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек).

Пенициллины также являются наиболее безопасными средствами для беременных и младенцев.

Цефалоспорины

Эта группа антибиотиков владеет бактерицидным действием на большое количество микроорганизмов. Сегодня выделяют следующие поколения цефалоспоринов:

  • I — препараты цефазолина, цефалексина, цефрадина;
  • II — медикаменты с цефуроксимом, цефаклором, цефотиамом, цефокситином;
  • III — препараты цефотаксима, цефтазидима, цефтриаксона, цефоперазона, цефодизима;
  • IV — медикаменты с цефепимом, цефпиромом;
  • V — препараты цефторолина, цефтобипрола, цефтолозана.

Подавляющее большинство данных медикаментов существует только в инъекционной форме, поэтому их используют преимущественно в клиниках. Цефалоспорины являются наиболее популярными антибактериальными средствами для использования в стационарах.

Данные препараты применяют для лечения огромного количества заболеваний: пневмоний, менингитов, генерализации инфекций, пиелонефритов, циститов, воспаления костей, мягких тканей, лимфангитов и других патологий.

При использовании цефалоспоринов часто встречается гиперчувствительность. Иногда наблюдаются транзиторное снижение клиренса креатинина, боли в мышцах, кашель, повышение кровоточивости (из-за уменьшения витамина К).

Карбапенемы

Являются довольно новой группой антибиотиков. Как и остальные бета-лактамы, карбапенемы имеют бактерицидный эффект. К данной группе медикаментов остаются чувствительны огромное количество различных штаммов бактерий.

Также карбапенемы проявляют стойкость против ферментов, которые синтезируют микроорганизмы. Данные свойства привели к тому, что их считают препаратами спасения, когда остальные антибактериальные средства остаются неэффективными.

Однако, их использование строго ограничено из-за опасений развития стойкости бактерий. К этой группе препаратов относятся меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем.

Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении.

Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.

Монобактамы

Монобактамы действуют преимущественно только на грамотрицательную флору. В клинике используется только одно действующее вещество из данной группы — азтреонам.

С его преимуществ выделяется устойчивость к большинству бактериальных энзимов, что делает его препаратом выбора при неэффективности лечения пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами.

В клинических рекомендациях азтреонам рекомендуется при энтеробактерной инфекции. Он применяется только внутривенно или внутримышечно.

Среди показаний к приему нужно выделить сепсис, внебольничную пневмонию, перитонит, инфекции органов таза, кожи и опорно-двигательного аппарата. Применение азтреонама иногда приводит к развитию диспепсических симптомов, желтухи, токсического гепатита, головной боли, головокружения и аллергической сыпи.

Макролиды

Макролиды являются группой антибактериальных препаратов, которые в основе имеют макроциклическое лактонное кольцо. Эти лекарственные средства имеют бактериостатический эффект против грамположительных бактерий, внутриклеточных и мембранных паразитов. Особенностью макролидов есть тот факт, что их количество в тканях значительно выше, нежели в плазме крови пациента.

Медикаменты также отмечаются низкой токсичностью, что позволяет их применять при беременности и в раннем возрасте ребенка. Их делят на следующие группы:

  • природные, которые синтезировали в 50-60-х годах прошлого столетия — препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина, мидекамицина;
  • пролекарства (преобразуются в активную форму после метаболизма) — тролеандомицин;
  • полусинтетические — медикаменты азитромицина, кларитромицина, диритромицина, телитромицина.

Макролиды применяют при многих бактериальных патологиях: язвенной болезни, бронхите, пневмонии, инфекциях ЛОР-органов, дерматозе, болезни Лайма, уретрите, цервиците, роже, импентиго. Нельзя использовать эту группу медикаментов при аритмиях, недостаточности почечной функции.

Тетрациклины

Впервые синтезировали тетрациклины более полувека тому. Данная группа владеет бактериостатическим эффектом против многих штаммов микробной флоры. В высоких концентрациях они проявляют и бактерицидное действие. Особенностью тетрациклинов является их способность накапливаться в костной ткани и эмали зубов.

С одной стороны это позволяет клиницистам активно использовать их при хроническом остеомиелите, а с другой нарушает развитие скелета у детей. Поэтому их категорически нельзя применять при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет. К тетрациклинам, кроме одноименного препарата, относят доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Используют их при различных кишечных патологиях, бруцеллезе, лептоспирозе, туляремии, актиномикозе, трахоме, болезни Лайма, гонококковой инфекции и риккетсиозах. Среди противопоказаний выделяют также порфирию, хронические заболевания печени и индивидуальную непереносимость.

Фторхинолоны

Фторхинолоны являются большой группой антибактериальных средств с широким бактерицидным действием на патогенную микрофлору. Все препараты являются походными налидиксовой кислоты. Активное использование фторхинолонов началось с 70-х годов прошлого столетия. Сегодня их классифицируют по поколениям:

  • I — препараты налидиксовой и оксолиновой кислоты;
  • II — медикаменты с офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
  • III — препараты левофлоксацина;
  • IV — медикаменты с гатифлоксацином, моксифлоксацином, гемифлоксацином.

Последние поколения фторхинолонов получили название «респираторных», что обусловлено их активностью против микрофлоры, которая наиболее часто стает причиной развития пневмонии. Также они используются для лечения синуситов, бронхитов, кишечных инфекций, простатита, гонореи, сепсиса, туберкулеза и менингита.

Среди недостатков необходимо выделить то, что фторхинолоны способны влиять на формирования опорно-двигательного аппарата, поэтому в детском возрасте, при беременности и в период лактации их можно назначать только по жизненным показаниям. Первое поколения препаратов также отличается высокой гепато- и нефротоксичностью.

Аминогликозиды

Аминогликозиды нашли активное применение в лечении бактериальной инфекции, вызванной грамотрицательной флорой. Они оказывают бактерицидное действие. Их высокая эффективность, которая не зависит от функциональной активности иммунитета пациента, сделала их незаменимыми средствами при его нарушениях и нейтропении. Различают следующие поколения аминогликозидов:

  • I — препараты неомицина, канамицина, стрептомицина;
  • II — медикаменты с тобрамицином, гентамицином;
  • III — препараты амикацина;
  • IV — медикаменты с изепамицином.

Назначают аминогликозиды при инфекциях дыхательной системы, сепсисе, инфекционном эндокардите, перитоните, менингите, цистите, пиелонефрите, остеомиелите и других патологиях. Среди побочных эффектов большое значение имеют токсическое воздействие на почки и снижение слуха.

Поэтому во время курса терапии необходимо регулярно проводить биохимический анализ крови (креатинин, ШКФ, мочевина) и аудиометрию. Беременным, в период лактации, больным с хронической болезнью почек или на гемодиализе аминогликозиды назначаются только по жизненным показаниям.

Гликопептиды

Гликопептидные антибиотики владеют бактерицидным эффектом широкого спектра действия. Наиболее известны из них — блеомицин и ванкомицин. В клинической практике гликопептиды являются препаратами резерва, которые назначаются при неэффективности остальных антибактериальных средств или специфической чувствительности к ним возбудителя инфекции.

Их часто комбинируют с аминогликозидами, что позволяет увеличить совокупное действие в отношении золотистого стафилококка, энтерококка и стрептококка. На микобактерии и грибы гликопептидные антибиотики не действуют.

Назначают данную группу антибактериальных средств при эндокардите, сепсисе, остеомиелите, флегмоне, пневмонии (в том числе осложненной), абсцессе и псевдомембранозном колите. Нельзя применять гликопептидные антибиотики при почечной недостаточности, повышенной чувствительности к препаратам, лактации, неврите слухового нерва, беременности и в период лактации.

Линкозамиды

К линкозамидам относят линкомицин и клиндамицин. Эти препарат проявляют бактериостатическое действие на грамположительные бактерии. Их использую преимущественно в комбинации с аминогликозидами, как средства второй линии, для тяжелых пациентов.

Линкозамиды назначают при аспирационной пневмонии, остеомиелите, диабетической стопе, некротическом фасциите и других патологиях.

Довольно часто во время их приема развивается кандидозная инфекция, головная боль, аллергические реакции и угнетение кроветворения.

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Источник: https://med-antibiotiks.com/instrukctions/kratkie-xarakteristiki-grupp-antibiotikov/

Особенности антибиотиков группы гликопептиды

Гликопептидные антибиотики детям инструкция по применению

Гликопептиды – это антибактериальные средства, которые имеют большую молекулярную массу и содержат в своем составе атомы углерода. Основными представителями данной группы средств являются ванкомицин и тейкопланин.

Ванкомицин является природным антибиотиком, он применяется в клинической медицинской практике с 1958 года, тейкопланин с 1980 года. На сегодняшний день практический интерес к данным препаратам значительно увеличился, что связано с появлением устойчивых к другим антибактериальным средствам видов бактерий, в частности возбудителей внутрибольничных (нозокомиальных) инфекций.

Механизм действия

Гликопептиды оказывают бактерицидное действие. Это означает, что они приводят к гибели чувствительных к ним видов бактерий. Механизм бактерицидного действия реализуется за счет нарушения синтеза клеточной стенки бактерии с ее последующим повреждением и гибелью. Ванкомицин также нарушает синтез внутриклеточной РНК за счет чего обладает достаточно высокой антибактериальной активностью.

Спектр действия

Гликопептиды обладают достаточно высокой активностью в отношении различных видов бактерий, к которым в первую очередь относятся грамположительные бактерии – стрептококки, стафилококки, энетрококки, листерии, клостридии, пептострептококки, пневмококки, энтерококки.

Грамотрицательные бактерии (энтеробактер, энтеропатогенная кишечная палочка, синегнойная палочка, протей) обладают высокой устойчивостью к гликопептидам. Тейкопланин более эффективен в отношении золотистого стафилококка, энтерококков и стрептококков.

На сегодняшний день в клинической практике были зарегистрированы случаи развития резистентности (устойчивости) к данным антибиотикам у некоторых штаммов энтерококков.

Когда применяются

Применение гликопептидов показано для этиотропной терапии инфекционных заболеваний (лечение, направленное на уничтожение возбудителя патологического процесса), вызванных чувствительными к данным антибактериальным средствам бактериями, к ним относятся:

  • Антибиотик-ассоциированная диарея после длительного применения антибактериальных средств других групп. Ее развитие обычно связано с увеличением количества определенных штаммов клостридий в кишечнике.
  • Инфекционные процессы различной локализации в организме, вызванные стафилококками при условии наличия у пациента аллергии к цефалоспоринам и пенициллинам.
  • Инфекционный эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца), вызванный стрептококками, стафилококками или энтерококками.
  • Менингит (воспаление оболочек головного и спинного мозга), причиной которого являются пневмококки, устойчивые к другим группам антибактериальных средств.
  • Тяжелое течение инфекционных процессов различной локализации в организме, вызванных энтерококками, клостридиями.

Также гликопептиды могут применяться в качестве эмпирической терапии (назначение антибиотиков без лабораторной идентификации вида бактерий) угрожающих жизни пациента инфекций при подозрении на стафилококковое происхождение.

При необходимости они назначаются для предотвращения развития инфекционного процесса во время выполнения ортопедических или кардиологических хирургических вмешательств и у пациентов с высоким риском развития эндокардита.

Когда нельзя использовать

Использование антибактериальных средств данной группы исключается при установленной аллергической реакции на них, во время беременности на любом сроке течения, а также кормления грудью (период лактации). Перед первым введением антибиотиков группы гликопептиды обязательно проводится внутрикожная проба на наличие возможной аллергии.

Побочное действие

На фоне курса терапии гликопептидами не исключается развитие нежелательных реакций со стороны различных органов и систем:

  • Желудочно-кишечный тракт – тошнота, сопровождающаяся появлением рвоты, понос.
  • Нервная система – развитие головной боли, периодического головокружения.
  • Орган слуха и равновесия – снижение остроты слуха, нарушения функциональной активности вестибулярного аппарата, которые чаще развиваются у пациентов с сопутствующей патологией почек.
  • Мочевыделительная система – обратимое снижение функциональной активности почек, сопровождающееся повышением уровня креатинина и мочевины в крови. Данное негативное действие чаще развивается на фоне применения ванкомицина. В последние годы с получением более очищенных форм препарата частота нарушений функционального состояния почек значительно уменьшилась.
  • Кровь и красный костный мозг – обратимое снижение количества лейкоцитов (лейкопения) и тромбоцитов (тромбоцитопения) в периферической крови. Количество данных клеток восстанавливается после отмены препарата.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница с характерной сыпью и отечностью, ангионевротический отек Квинке, сопровождающийся увеличением мягких тканей в объеме. Редко после введения данного антибактериального лекарственного средства отмечалось развитие анафилактического шока с критическим снижением системного артериального давления и полиорганной недостаточностью.
  • Местные негативные реакции – развитие боли и жжения в области парентерального введения препарата, флебит (воспаление стенок венозных сосудов).

При появлении признаков развития побочного действия препарата лечащий врач определяет возможность его дальнейшего применения индивидуально, что зависит от характера и тяжести патологической реакции.

Особенности правильного использования

Как и любое другое антибактериальное лекарственное средство гликопептиды используются с обязательным учетом принципов рациональной антибиотикотерапии, а также некоторых особенностей, характерных для этой группы препаратов:

  • Так как данные средства очень плохо всасываются в системный кровоток из кишечника, то они изготавливаются в лекарственной форме раствор для парентерального (внутримышечного или внутривенного) введения.
  • Использование гликопептидов для беременных женщин возможно только по жизненным показаниям, так как достоверных данных о безопасности для организма развивающегося плода на сегодняшний день нет.
  • У детей в возрасте до одного года антибактериальные средства данной группы используются только по строгим медицинским показаниям.
  • У пожилых людей гликопептиды более часто могут вызвать нарушение функционального состояния почек.
  • При необходимости внутривенного введения данных медикаментов, его следует проводить очень медленно, так как не исключается значительное снижение уровня системного артериального давления, появление загрудинных болей, покраснение лица.
  • В случае сочетанного использования гликопептидов с аминогликазидами повышается риск развития негативных реакций со стороны внутреннего уха и вестибулярного аппарата.

Гликопептиды на современном фармакологическом рынке являются востребованными антибиотиками. Они назначаются только лечащим врачом преимущественно для этиотропной терапии тяжелых инфекционных заболеваний.

Источник: https://prof-med.info/antibiotiki/176-glikopeptidy

Гликопептидные антибиотики детям инструкция по применению

Гликопептидные антибиотики детям инструкция по применению

К гликопептидам относят два препарата: ванкомицин (ванкоцин Х.О.) и тейкопланин (тейкомицин А2).

Гликопептидные антибиотики – инструкция по применению

Гликопептидные антибиотики обладают способностью нарушать:

1.

Синтез микробной стенки за счет образования комплекса с ацил-Д-аланил-Д-аланином мукопептида;

2.

Структуру и функцию цитоплазматической мембраны;

3.

Синтез РНК на уровне рибосом. Фармакологический эффект – бактерицидный.

Спектр действия гикопептидных антибиотиков

Согласно инструкции, эти препараты влияют на стафилококки (включая золотистый, эдидермальный, метициллинрезистентных!), стрептококки (включая Str. pyogenes, agalactiae, bovis, equinus, viridans), энтерококки (включая E.

faecalis и faecium), пневмококи (включая пенициллинрезистентные), а также на коринебактерии и клостридии (включая CI.difficile). Ванкомицин дополнительно влияет на актиномицеты. Вторичная резистентность микроорганизмов к гликопептидам развивается сверхмедленно (более 30 дней!).

Перекрестная резистентность между этими препаратами и другими антибиотиками отсутствует.

Фармакокинетика гикопептидных антибиотиков

Детям гликопептидные антибиотики вводят по инструкции: внутривенно капельно, очень медленно (60 мин и более), так как велика опасность массивного освобождения гистамина из тучных клеток. Внутримышечные инъекции болезненны. При приеме внутрь препараты не всасываются, биоусвояемость 0%.

Связывание с белками плазмы крови для ванкомицина 55%, для тейкопланина – 90%.

Препараты проникают в ингибирующей концентрации в плевральную, перикардиальную, асцитическую, синовиальную жидкости, в мочу, в ткани ушка предсердия.

Их не следует назначать беременным, так как данные антибиотики проходят через плаценту. Они экскретируются с женским молоком, поэтому необходимо принять решение о прекращении кормления.

Однако гликопептиды (особенно тейкопланин) с трудом диффундируют через нормальные мозговые оболочки в церебральную жидкость, но когда оболочки воспалены, проникновение препаратов в ликвор все же происходит. Время сохранения терапевтической концентрации в крови для ванкомицина около 8 ч (кратность введения 3 (4) раза в сутки), для тейкопланина более 24 ч (кратность введения 1 раз в сутки).

Главный путь экскреции – почки за счет клубочковой фильтрации в неизмененном виде (75-90%). Период полуэлиминации из крови для ванкомицина колеблется от 4 до 6 ч, а для тейкопланина достигает 40 ч. При почечной недостаточности период полуэлиминации может увеличиваться до 7-8 дней. Необходима коррекция режима дозирования.

Взаимодействие гликопептидов с препаратами из других групп

Гликопептидные антибиотики хорошо сочетаются при одновременном введении по противоинфекционному действию с рифампицином и аминогликозидами.

Однако их опасно вводить вместе с ото- и нефротоксичными веществами (аминогликозидами, амфотерицином В, полимиксином и т.п.), так как они сами вызывают названные осложнения.

Увеличивается опасность возникновения анафилаксии при совместном применении гликопептидов и местных анестетиков.

Побочные эффекты гикопептидов

Нежелательные эффекты гликопептидных антибиотиков

Согласно инструкции, гликопептидные антибиотики – токсичные препараты, с узким диапазоном терапевтического действия.

1.

Синдром «красной шеи» или «красного человека»:

  • возникает прилив крови к шеи, лицу;
  • боль и мышечный спазм в груди и спине;
  • появляется зуд, крапивница, резко снижается артериальное давление.

Это псевдоаллергическая реакция, она чаще возникает при быстром введении препаратов и/или при их совместном применении с местными анестетиками. Описанные выше явления обычно исчезают через 20 мин, но могут сохраняться у ребенка часами. С целью профилактики предварительно вводят H1-гистаминолитики.

2.

Нефротоксичность (чаще при введении ванкомицина). В крови ребенка повышается уровень креатинина, азота мочевины. Есть сообщения о возникновении интерстициального нефрита.

3.

Ототоксичность. Как правило, нарушается восприятие только высокочастотных колебаний. У детей младшего возраста это осложнение развивается реже, чем у старших детей и взрослых.

4.

Гематотоксичность. Обратимая нейтропения обычно появляется через 1 нед и более после начала лечения. Описаны случаи тромбоцитопении и агранулоцитоза (количество гранулоцитов меньше 500/мкл).

5.

Тромбофлебит.

6.

При интратекальном введении гликопептидов могут возникнуть судороги.

7.

Редко у ребенка возникают анафилаксия, синдром Стивенса – Джонсона.

Источник: https://www.medmoon.ru/rebenok/glikopeptidnye_antibiotiki_.html

Группа гликопептидов

Гликопептидные антибиотики детям инструкция по применению

К гликопептидам относятся природные антибиотики – ванкомицин и тейкопланин. Так же известны Далбаванцин (Dalbavancinum), Капреомицин (Capreomycinum) и Телаванцин (Telavancinum). Ванкомицин применяется в клинической практике с 1958 г., тейкопланин – с середины 80-х годов.

В последнее время интерес к гликопептидам возрос в связи с увеличением частоты нозокомиальных инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами. В настоящее время гликопептиды являются препаратами выбора при инфекциях, вызванных MRSA, MRSE, а также энтерококками, резистентными к ампициллину и аминогликозидам.

Спектр активности

Гликопептиды активны в отношении грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов: стафилококков (включая MRSA, MRSE), стрептококков, пневмококков (включая АРП), энтерококков, пептострептококков, листерий, коринебактерий, клостридий (включая C.difficile). Грамотрицательные микроорганизмы устойчивы к гликопептидам.

По спектру антимикробной активности ванкомицин и тейкопланин сходны, однако имеются некоторые различия в уровне природной активности и приобретенной резистентности. Тейкопланин in vitro более активен в отношении S.aureus (в том числе MRSA), стрептококков (включая S.pneumoniae) и энтерококков. Ванкомицин in vitro более активен в отношении КНС.

В последние годы в нескольких странах выделены S.aureus с пониженной чувствительностью к ванкомицину или к ванкомицину и тейкопланину.

Для энтерококков характерно более быстрое развитие резистентности к ванкомицину: в настоящее время в ОРИТ в США уровень резистентности E.faecium к ванкомицину составляет около 10% и более. При этом клинически важно, что некоторые VRE сохраняют чувствительность к тейкопланину.

Фармакокинетика

Гликопептиды практически не всасываются при приеме внутрь. Биодоступность тейкопланина при в/м введении составляет около 90%.

Гликопептиды не метаболизируются, выводятся почками в неизмененном виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция доз. Препараты не удаляются при гемодиализе.

Период полувыведения ванкомицина при нормальной функции почек составляет 6-8 ч, тейкопланина – от 40 ч до 70 ч. Длительный период полувыведения тейкопланина дает возможность назначать его один раз в сутки.

Нежелательные реакции

Почки: обратимое нарушение функции почек (увеличение содержания креатинина и мочевины в крови, анурия) при использовании ванкомицина отмечается в 5-40%, однако в последние годы наблюдается значительно реже в связи с применением его высокоочищенных лекарственных форм.

Частота нефротоксических реакций зависит от дозы, длительности применения препарата и возраста пациента. Риск увеличивается при сочетанном применении с аминогликозидами, фуросемидом или этакриновой кислотой.

При использовании тейкопланина нарушение функции почек отмечается значительно реже (менее 1%).

ЦНС: головокружение, головная боль.

Ототоксичность: понижение слуха, вестибулярные нарушения при использовании ванкомицина (у больных с нарушенной функцией почек).

Местные реакции: боль, жжение в месте введения, флебит.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, лихорадка, анафилактический шок (редко).

Гематологические реакции: обратимая лейкопения, тромбоцитопения (редко).

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Показания

Инфекции, вызванные MRSA, MRSE.

Стафилококковые инфекции при аллергии к β-лактамам.

Тяжелые инфекции, вызванные Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

Инфекционный эндокардит, вызванный зеленящими стрептококками и S.bovis, при аллергии к β-лактамам.

Инфекционный эндокардит, вызванный E.faecalis (в комбинации с гентамицином).

Менингит, вызванный S.pneumoniae, резистентным к пенициллинам.

Эмпирическая терапия угрожающих жизни инфекций при подозрении на стафилококковую этиологию:

инфекционный эндокардит трикуспидального клапана или протезированного клапана (в сочетании с гентамицином);

катетер-ассоциированный сепсис;

посттравматический или послеоперационный менингит (в сочетании с цефалоспоринами III поколения или фторхинолонами);

перитонит при перитонеальном диализе;

нейтропеническая лихорадка (при неэффективности стартовой терапии).

Антибиотик-ассоциированная диарея, вызванная C.difficile (внутрь).

Профилактика раневой инфекции при ортопедических и кардиохирургических операциях в учреждениях с высокой частотой распространения MRSA или при аллергии на β-лактамы;

Профилактика эндокардита у пациентов высокого риска.

Противопоказания

Аллергическая реакция на гликопептиды.

Беременность (ванкомицин – I триместр).

Кормление грудью.

Предупреждения

Беременность. Достоверных клинических данных токсического действия ванкомицина или тейкопланина на плод нет, однако назначать эти препараты беременным следует с осторожностью и только по жизненным показаниям ввиду возможного риска нейро- и ототоксического действия.

Кормление грудью. Гликопептиды в небольших количествах проникают в грудное молоко. Могут вызывать изменения кишечной микрофлоры и сенсибилизацию ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Педиатрия. У детей и новорожденных гликопептиды следует применять с осторожностью, только при тяжелых инфекциях.

Гериатрия. У людей пожилого возраста в связи с понижением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования. Кроме того, отмечается повышенный риск ототоксичности.

Нарушение функции почек. Более выражено при использовании ванкомицина.

Риск развития повышен у пожилых людей, при заболеваниях почек в анамнезе, гиповолемии, длительном применении препарата, а также назначении в сочетании с другими нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, амфотерицин В, полимиксин В, циклоспорин, фуросемид, этакриновая кислота). При использовании гликопептидов рекомендуется контролировать диурез, уровень креатинина в сыворотке крови, проводить ТЛМ. Остаточные концентрации ванкомицина в крови не должны превышать 10 мг/л.

Нарушение слуха и вестибулярные расстройства. Могут быть обратимыми, реже возможно развитие необратимой глухоты. Предрасполагающие факторы: заболевания внутреннего уха в анамнезе, хроническая почечная недостаточность, применение в сочетании с аминогликозидами, этакриновой кислотой.

Внутривенное введение. При быстром в/в введении ванкомицина возможно развитие гипотензии, боли за грудиной и тахикардии, гиперемии лица и верхней половины туловища (синдром «красного человека»).

Данные реакции возникают в результате высвобождения гистамина из тучных клеток, чаще – при применении недостаточно очищенных лекарственных форм препарата (выпускались раньше). При использовании современных препаратов риск этого осложнения уменьшился.

Для предупреждения подобных реакций рекомендуется медленная инфузия ванкомицина – не менее 60 мин. Возможно также уменьшение разовой дозы препарата за счет увеличения кратности дозирования (0,5 г с интервалом 6 ч).

Выраженность гистаминовой реакции может быть уменьшена введением антигистаминных ЛС или глюкокортикоидов непосредственно перед инфузией ванкомицина. При использовании тейкопланина риск развития подобных реакций при в/в введении значительно меньше, поэтому препарат можно вводить струйно.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении ванкомицина и местных анестетиков увеличивается риск развития гиперемии и других симптомов гистаминовой реакции.

Аминогликозиды, амфотерицин В, полимиксин В, циклоспорин, петлевые диуретики увеличивают риск нейротоксических эффектов гликопептидов.

Аминогликозиды и этакриновая кислота повышают риск ототоксического действия гликопептидов.

Информация для пациентов

Во время лечения необходимо информировать врача об изменениях самочувствия, появлении новых симптомов.

Таблица. Препараты группы гликопептидов.
Основные характеристики и особенности применения

МННЛекформа ЛСТ½, ч*Режим дозированияОсобенности ЛС
ВанкомицинПор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г во флак.6-8В/в Взрослые: 1,0 г каждые 12 ч или по 0,5 г каждые 6 ч; для профилактики – 1,0 г за 30-60 мин до вмешательства При менингите дополнительно к в/в инфузии может назначаться интратекально по 5-10 мг каждые 48-72 чВнутрь Для лечения антибиотик-ассоциированной диареи – 0,125 г каждые 6 ч Дети: до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 40-60 мг/кг/сут (но не более 2 г/сут) в 4 введенияПеред в/в введением разовую дозу разводят в 200 мл 5 % р-ра глюкозы или 0,9 % р-ра натрия хлорида, вводят не быстрее чем за 60 минПрепарат выбора при инфекциях, вызванных MRSA, MRSE, пенициллино- и аминогликозидорезистентными энтерококками, АРП. Вводится только путем медленной в/в инфузии
ТейкопланинПор. д/ин. 0,2 г; 0,4 г во флак.40-70В/в Взрослые: 0,4 г в 1-й день, в последующие по 0,2 г, в одно введение; при тяжелых инфекциях – 3 первые дозы по 0,4 г каждые 12 ч, далее по 0,4 г каждые 24 ч; при стафилококковом и энтерококковом эндокардите поддерживающая доза может быть увеличена до 12 мг/кг/сут; для профилактики – 0,4 г за 30-60 мин до операции Дети: до 1 мес: 16 мг/кг в 1-й день, далее по 8 мг/кг/сут;старше 1 мес: 3 первые дозы по 10 мг/кг каждые 12 ч, далее по 6-10 мг/кг/сутОтличия от ванкомицина: – более активен в отношении MRSA и энтерококков; – действует на некоторые VRE; – менее активен в отношении КНС; – более длительный Т½; – реже вызывает НР;- может вводиться путем медленной в/в инфузии или струйно

* При нормальной функции почек

Источник: http://pulmonolog.com/drugs/glikopeptidy

Ванкомицин

Гликопептидные антибиотики детям инструкция по применению

Этот антибиотик группы гликопептидов оказывает бактерицидное действие. Препарат уничтожает бактерии, останавливая их синтез, приводя к разложению микробных клеток, меняя проницаемость мембран бактерий и тормозя процесс синтеза РНК.

Бактерицидное действие (убивающее бактерии)Ванкомицин оказывает на стрептококки, стафилококки, коринебактерии (возбудитель дифтерии), пневмококки, клостридии, актиномицеты. На энтерококки препарат действует бактериостатически, то есть подавляет их рост и размножение.

В аптеках препарат продается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора.

Ванкомицин назначают при неэффективности лечения пенициллинами и цефалоспоринами, при тяжелых течениях заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: пневмонии, сепсисе, эндокардите, менингите, инфекциях костей, суставов, кожи, абсцессе легких.

Таблетки и раствор Ванкомицин

В таблетках препарат назначают по 0,5-2 г в сутки для взрослых, разделив на 2-3 приема. Раствор применяют для внутривенных инфузий (делают в течение одного часа со скоростью 10 мг в минуту).

Дозировка рассчитывается так: для взрослых – по 500 мг каждые 6 часов или по 1 г каждые 12 часов, для детей – по 10-15 мг на каждый килограмм массы тела каждые 8 или 12 часов в зависимости от возраста. Растворяют лиофилизат инъекционной водой (0,5 г в 10 мл)и разводят в 100 мл физиологического раствора или 5 % раствора декстрозы.

При энтероколите и псевдомембранозном колите лиофилизат принимают внутрь, растворив его в 20 мл воды (0,5-2 г трижды в сутки в течение 7-10 дней).

Аналоги Ванкомицина

Синонимами Ванкомицина являются такие препараты: Ванкомицин-Тева, Ванкорус, Ванкомабол, Ванколед, Эдицин, Веро-Ванкомицин, Ванкоцин и Ванмиксан.

Все они выпускаются в форме лиофилизированного порошка для приготовления раствора, который вводится только внутривенно капельным путем. Показания к применению, дозировки, побочные действия и противопоказания такие же, как и у Ванкомицина.

Лечение Ванкомицином и его синонимами проводится только в стационарных условиях, а препараты отпускаются из аптек только по рецепту.

Информационное наполнение сайта: Дмитрий Н.

Наименование:

Ванкомицин (Vancomycin)

Фармакологическое
действие:

Антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp.

(включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.

Фармакокинетика

Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Плохо проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость возрастает. Проникает через плацентарный барьер.

Связывание с белками плазмы крови составляет 55%. T1/2 составляет 4-11 ч. 80-90% выводится с мочой, небольшое количество выводится с желчью.

Показания к
применению:

– бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, при неэффективности пенициллинов и цефалоспоринов или непереносимости их больными; – сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления); – эндокардит (воспалительное заболевание внутренней оболочки сердца); – пневмония, абсцесс (гнойник) легких; – остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани); – менингит (воспаление оболочек мозга);

– энтероколит (воспаление тонкой и толстой кишки).

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Взрослым назначают по 0,5 г 4 раза или по 1 г 2 раза в сутки.

Новорожденным детям до 1 месяца препарат назначают по 15 мг/кг массы тела, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч. При применении ванкомицина у недоношенных и нормальных новорожденных желательно контролировать концентрацию препарата в сыворотке крови.

У детей в возрасте 1 месяца применяют ту же дозу препарата каждые 8 часов.

Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому препарат вводят внутривенно. Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин.

У больных с нарушением выделительной функции почек и пожилых больных дозы препарата корректируют с учетом значений клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена – креатинина).

У больных в состоянии уремии (в конечной стадии заболевания почек, характеризующейся накоплением в крови азотистых шлаков) интервал между введениями препарата удлиняют до 10 дней.

При назначении препарата пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIIпары черепно-мозговых нервов рекомендуется проводить контроль функции почек, слуха.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией лекарственного вещества).
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь.
Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты.

При быстром в/в введении возможно развитие “синдрома красной шеи”, связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.

Противопоказания:

– неврит слухового нерва; – выраженные нарушения функции почек; – I триместр беременности; – период лактации (грудного вскармливания);

– повышенная чувствительность к ванкомицину.

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во II и III триместрах беременности.

В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.Не допускается в/м введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.

При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Взаимодействие сдругими лекарствен-

ными средствами:

Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.
При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.

Беременность:

Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Форма выпуска:

Порошок Ванкомицин для приготовления раствора для инфузий – во флаконах в картонных пачках.

Лиофилизат Ванкомицин-Тева для приготовления раствора для инфузий в виде почти белого (с розоватым или светло-коричневым оттенком) порошка – во флаконах в картонных пачках.

Лиофилизат Веро-Ванкомицин для приготовления раствора для инфузий в виде массы от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета – во флаконах в картонных пачках.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 8 °C.
Срок годности — 2 года.

Состав:

1 флакон Ванкомицина содержит:
действующее вещество: ванкомицина гидрохлорида в пересчете на ванкомицин – 500 мг или 1000 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид / кислота хлористоводородная разведенная.

Источник: http://MedHall.ru/vankomicin/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.